LAS SULFAMIDAS
Las Sulfonamidas fueron los primeros agentes quimioterapéuticos efectivos empleados de forma sistémica para la prevención y cura de las infecciones bacterianas en los seres humanos.
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Sobre la base de la velocidad de absorción y excreción, las Sulfonamidas pueden ser clasificadas en cuatro grupos:
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Agentes de rápida absorción y excreción, como sulfisoxazole y sulfadiazina.
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Agentes de muy escasa absorción cuando se administran por vía oral, resultandos activos sólo en la luz intestinal, como sulfasalazine.
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Sulfonamidas empleadas principalmente para uso tópico, como sulfacetamida, mafenida y sulfadiazina de plata.
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Sulfonamidas de acción prolongada, de rápida absorción, pero muy lenta excreción, como sulfadoxine.
La resistencia puede deberse tanto a mutación cromosómica como a transmisión de plásmidos, que determinan una sobreproducción de PABA, una disminución de la permeabilidad de la bacteria para la sulfonamida y/o, con mayor frecuencia, una alteración de la enzima "diana" (dihidropteroato sintetasa), que muestra menor afinidad para la sulfonamida.
La resistencia a la Sulfonamida es consecuencia de una alteración en la constitución enzimática de la bacteria, esta alteración puede estar caracterizada por:
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Alteración en la enzima que utiliza ácido para-aminobenzoico (PABA), dihidropteroato sintetasa.
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Incremento en la capacidad de destruir o inactivar la droga.
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Una vía metabólica alternativa para la síntesis de metabolitos esenciales.
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Un incremento en la producción de metabolitos esenciales o antagonistas de la droga.